Oxandrolon wird vorwiegend im Training als Dopingmittel eingesetzt und steht auf der Liste der verbotenen Substanzen. Als therapeutisches Medikament wird das anabole Steroid vor allem bei Kindern zur Behandlung von verzögertem Längenwachstum und bei Frauen gegen Osteoporose (Knochenschwund) benutzt.

Auf dem deutschen Arzneimittel-Markt ist Oxandrolon nicht zugelassen. Unter den Handelsnamen Anavar, Lonavar oder Oxandrolon SPA kann das Mittel in Tablettenform in den USA, Argentinien, Japan oder Italien gekauft werden. Dopingfälle, bei denen Oxandrolon eine Rolle gespielt hat, gab es vor dem der Hochspringerin Amewu Mensah in Deutschland noch nie.

Die anabole Wirkung von Oxandrolon tritt - wie bei allen Steroidhormonen - erst bei regelmäßiger Einnahme über einen längeren Zeitraum auf. Ein leistungssteigernder Effekt bei einer Einnahme kurz vor einem Wettkampf ist nicht bekannt. Die Nachweisdauer liegt bei rund 72 Stunden nach der Einnahme.